Tegretol CR (Тегретол ЦР) 400 400mg 30 таблеток, NOVARTIS FARMA, S.p.A.

Противоэпилептическое средство, Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях.

Описание

Tegretol CR (Тегретол ЦР) 400 400mg 30 таблеток

Таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 200 мг: кирпично­оранжевые, овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на каждой стороне. На одной стороне маркировано “Н/С” на другой – “CG”.

Таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 400 мг: коричнево­оранжевые, овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на каждой стороне. На одной стороне маркировано “ENE/ENE” на другой – “CG/CG”.

Фармакотерапевтическая группа

противоэпилептическое средство

Фармакодинамика:

Карбамазепин активное вещество препарата Тегретол® ЦР является производным дибензоазепина. Наряду с противоэпилептическим препарат обладает также нейротропным и психотропным действием.

Механизм действия карбамазепина к настоящему времени объяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Вероятно основным механизмом действия карбамазепина является предотвращение повторного возникновения в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия за счет блокады открытых потенциалзависимых натриевых каналов.

При применении в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) было отмечено психотропное действие препарата включавшее положительное влияние на симптомы тревоги и депрессии а также снижение раздражительности и агрессивности. В отношении влияния препарата на когнитивные и психомоторные функции нет однозначных данных: в одних исследованиях был показан двоякий или негативный эффект который зависел от дозы препарата в других исследованиях было выявлено положительное влияние препарата в отношении внимания и памяти.

Как нейротропное средство препарат эффективен при ряде неврологических заболеваний. Так например при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва он предупреждает появление пароксизмальных болевых приступов.

При синдроме алкогольной абстиненции препарат повышает порог судорожной готовности который при данном состоянии обычно снижен и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома таких как повышенная возбудимость тремор нарушения походки.

У пациентов с несахарным диабетом препарат уменьшает диурез и чувство жажды.

Как психотропное средство препарат эффективен при аффективных расстройствах а именно при лечении острых маниакальных состояний при поддерживающем лечении биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в качестве монотерапии так и в сочетании с нейролептическими средствами антидепрессантами или препаратами лития) при приступах шизоаффективного психоза при маниакальных приступах где он применяется в комбинации с нейролептиками а также при маниакально- депрессивном психозе с быстрыми циклами. Хотя уменьшение выделения глутамата и стабилизация мембраны нейронов может объяснять противоэпилептический эффект способность препарата подавлять маниакальные проявления может быть обусловлена угнетением обмена дофамина и норадреналина.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь карбамазепин всасывается почти полностью при приеме таблетированной формы всасывание происходит относительно медленно.

После приема внутрь (однократного или повторного) таблеток пролонгированного действия Сmax достигается в пределах 24 ч ее величина приблизительно на 25% меньше чем в случае приема обычной таблетки. При приеме таблеток пролонгированного действия колебания концентрации карбамазепина в плазме достоверно меньше при этом достоверного снижения минимального значения равновесной концентрации не отмечается. При приеме препарата в виде таблеток пролонгированного действия 2 раза в день колебания концентрации активного вещества в плазме весьма незначительные. Биодоступность активного вещества из таблеток пролонгированного действия примерно на 15% ниже чем у других лекарственных форм препарата для приема внутрь.

Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.

Равновесные концентрации карбамазепина в плазме достигаются в течение 1-2 недель. Время ее достижения индивидуально и зависит от степени аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином гетероиндукции другими одновременно применяемыми лекарственными средствами а также от состояния пациента до назначения терапии дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства пациентов эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л).

Распределение и связывание с белками плазмы крови

Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле активного вещества не связанного с белками плазмы (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от концентрации его в плазме крови. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Учитывая полную абсорбцию карбамазепина кажущийся объем распределения составляет 0.8-1.9 л/кг.

Метаболизм

Карбамазепин метаболизируется в печени. Основным путем биотрансформации является эпоксиддиольный путь в результате чего образуются основные метаболиты: 1011-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Превращение карбамазепин-1011-эпоксида в карбамазепин-1011-трансдиол в организме человека происходит при помощи микросомального фермента эпоксидгидролазы.

Содержание карбамазепин-1011-эпоксида (активного метаболита) составляет около 30% от концентрации карбамазепина в плазме. Основным изоферментом обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-1011-эпоксид является цитохром Р4503А4. В результате этих метаболических реакций образуется также незначительное количество другого метаболита – 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана. Другие важные путиметаболизма карбамазепина – образование под воздействием изофермента UGT2B7 различных моногидроксилированных производных а также N-глюкуронидов.

Выведение

Период полувыведения неизмененного карбамазепина после однократного приема препарата внутрь составляет в среднем около 36 ч а после повторных приемов препарата – в среднем 16-24 ч в зависимости от длительности лечения (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). Показано что у пациентов принимающих одновременно другие препараты индуцирующие ферменты печени (например фенитоин фенобарбитал) период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9-10 ч. При приеме внутрь карбамазепин-1011-эпоксида средний период его полувыведения составляет примерно 6 часов.

После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина около 1% – в виде фармакологически активного 1011- эпоксидного метаболита. После однократного приема внутрь 30% карбамазепина выводится с мочой в виде конечных продуктов эпоксиддиольного пути метаболизма.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

У детей вследствие более быстрой элиминации карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела по сравнению со взрослыми.

Нет данных которые свидетельствовали бы о том что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).

Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени до настоящего времени не имеется.

Показания:

Эпилепсия: сложные или простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания) со вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы; смешанные формы эпилептических приступов.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.

Синдром алкогольной абстиненции.

Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Болевой синдром при диабетической нейропатии.

Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза.

Фармакологическая группа: Противоэпилептическое средство, Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях.

Международное наименование: Tegretol® CR

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой, 400mg, 30 штук, для приема внутрь

Производитель: NOVARTIS FARMA, S.p.A., Италия

Действующее вещество: Карбамазепин (Carbamazepinum)

Условия отпуска: По рецепту

 

Отзывы

Отзывов пока нет.

Только зарегистрированные клиенты, купившие данный товар, могут публиковать отзывы.

Tegretol CR 400 400mg tabl 30tabl
Tegretol CR (Тегретол ЦР) 400 400mg 30 таблеток, NOVARTIS FARMA, S.p.A.
Все результаты поиска