
Tegretol CR ( Тегретол ЦР ) 200, 200mg 50 таблеток, NOVARTIS FARMA, S.p.A.
0 ₴
Противоэпилептическое средство, Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях.
Описание
Tegretol CR ( Тегретол ЦР ) 200, 200mg 50 таблеток
Таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 200 мг: кирпичнооранжевые, овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на каждой стороне. На одной стороне маркировано “Н/С” на другой – “CG”.
Таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 400 мг: коричневооранжевые, овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на каждой стороне. На одной стороне маркировано “ENE/ENE” на другой – “CG/CG”.
Фармакодинамика:
Карбамазепин активное вещество препарата Тегретол® ЦР является производным дибензоазепина. Наряду с противоэпилептическим препарат обладает также нейротропным и психотропным действием.
Механизм действия карбамазепина к настоящему времени объяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Вероятно основным механизмом действия карбамазепина является предотвращение повторного возникновения в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия за счет блокады открытых потенциалзависимых натриевых каналов.
При применении в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) было отмечено психотропное действие препарата включавшее положительное влияние на симптомы тревоги и депрессии а также снижение раздражительности и агрессивности. В отношении влияния препарата на когнитивные и психомоторные функции нет однозначных данных: в одних исследованиях был показан двоякий или негативный эффект который зависел от дозы препарата в других исследованиях было выявлено положительное влияние препарата в отношении внимания и памяти.
Как нейротропное средство препарат эффективен при ряде неврологических заболеваний. Так например при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва он предупреждает появление пароксизмальных болевых приступов.
При синдроме алкогольной абстиненции препарат повышает порог судорожной готовности который при данном состоянии обычно снижен и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома таких как повышенная возбудимость тремор нарушения походки.
У пациентов с несахарным диабетом препарат уменьшает диурез и чувство жажды.
Как психотропное средство препарат эффективен при аффективных расстройствах а именно при лечении острых маниакальных состояний при поддерживающем лечении биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в качестве монотерапии так и в сочетании с нейролептическими средствами антидепрессантами или препаратами лития) при приступах шизоаффективного психоза при маниакальных приступах где он применяется в комбинации с нейролептиками а также при маниакально- депрессивном психозе с быстрыми циклами. Хотя уменьшение выделения глутамата и стабилизация мембраны нейронов может объяснять противоэпилептический эффект способность препарата подавлять маниакальные проявления может быть обусловлена угнетением обмена дофамина и норадреналина.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь карбамазепин всасывается почти полностью при приеме таблетированной формы всасывание происходит относительно медленно.
После приема внутрь (однократного или повторного) таблеток пролонгированного действия Сmax достигается в пределах 24 ч ее величина приблизительно на 25% меньше чем в случае приема обычной таблетки. При приеме таблеток пролонгированного действия колебания концентрации карбамазепина в плазме достоверно меньше при этом достоверного снижения минимального значения равновесной концентрации не отмечается. При приеме препарата в виде таблеток пролонгированного действия 2 раза в день колебания концентрации активного вещества в плазме весьма незначительные. Биодоступность активного вещества из таблеток пролонгированного действия примерно на 15% ниже чем у других лекарственных форм препарата для приема внутрь.
Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.
Равновесные концентрации карбамазепина в плазме достигаются в течение 1-2 недель. Время ее достижения индивидуально и зависит от степени аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином гетероиндукции другими одновременно применяемыми лекарственными средствами а также от состояния пациента до назначения терапии дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства пациентов эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л).
Распределение и связывание с белками плазмы крови
Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле активного вещества не связанного с белками плазмы (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от концентрации его в плазме крови. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Учитывая полную абсорбцию карбамазепина кажущийся объем распределения составляет 0.8-1.9 л/кг.
Метаболизм
Карбамазепин метаболизируется в печени. Основным путем биотрансформации является эпоксиддиольный путь в результате чего образуются основные метаболиты: 1011-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Превращение карбамазепин-1011-эпоксида в карбамазепин-1011-трансдиол в организме человека происходит при помощи микросомального фермента эпоксидгидролазы.
Содержание карбамазепин-1011-эпоксида (активного метаболита) составляет около 30% от концентрации карбамазепина в плазме. Основным изоферментом обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-1011-эпоксид является цитохром Р4503А4. В результате этих метаболических реакций образуется также незначительное количество другого метаболита – 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана. Другие важные путиметаболизма карбамазепина – образование под воздействием изофермента UGT2B7 различных моногидроксилированных производных а также N-глюкуронидов.
Выведение
Период полувыведения неизмененного карбамазепина после однократного приема препарата внутрь составляет в среднем около 36 ч а после повторных приемов препарата – в среднем 16-24 ч в зависимости от длительности лечения (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). Показано что у пациентов принимающих одновременно другие препараты индуцирующие ферменты печени (например фенитоин фенобарбитал) период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9-10 ч. При приеме внутрь карбамазепин-1011-эпоксида средний период его полувыведения составляет примерно 6 часов.
После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина около 1% – в виде фармакологически активного 1011- эпоксидного метаболита. После однократного приема внутрь 30% карбамазепина выводится с мочой в виде конечных продуктов эпоксиддиольного пути метаболизма.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
У детей вследствие более быстрой элиминации карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела по сравнению со взрослыми.
Нет данных которые свидетельствовали бы о том что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).
Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени до настоящего времени не имеется.
Показания:
Эпилепсия: сложные или простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания) со вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы; смешанные формы эпилептических приступов.
Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
Синдром алкогольной абстиненции.
Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.
Болевой синдром при диабетической нейропатии.
Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (например трициклическим антидепрессантам) или к любому другому компоненту препарата.
Атриовентрикулярная блокада.
Наличие в анамнезе эпизодов угнетения костномозгового кроветворения или сведений об острой перемежающейся порфирии.
Комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (структурное сходство с трициклическими антидепрессантами).
С осторожностью:
Пациентам в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях сердца (включая декомпенсированную хроническую сердечную недостаточность) печени (включая печеночную недостаточность) почек (включая почечную недостаточность) побочных гематологических реакциях на другие лекарственные средства или об отмене ранее проводившегося лечения препаратом Тегретол® препарат следует назначать только после тщательного анализа соотношения между ожидаемым эффектом лечения и возможным риском терапии и при обеспечении тщательного и регулярного контроля за состоянием пациентов.
Фармакологическая группа: Противоэпилептическое средство, Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. Международное наименование: Tegretol® CR Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой, 200mg, 50 штук, для приема внутрь Производитель: NOVARTIS FARMA, S.p.A., Италия Действующее вещество: Карбамазепин (Carbamazepinum)
Доставка лекарств из Польши в Украину
Купить лекарства из Европы
Лекарства из Польши
Отправка по всей Украине
Доставка лекарств из Польши в Харьков
Только зарегистрированные клиенты, купившие данный товар, могут публиковать отзывы.
Отзывы
Отзывов пока нет.