Sirdalud (Сирдалуд) 4mg 30 таблеток, Novartis Pharma Productions, Gmbh

Миорелаксант центрального действия

Описание

Sirdalud (Сирдалуд) 4mg 30 таблеток

Фармакологическое действие — центральное, миорелаксирующее.

Фармакодинамика

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный, умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью маятникового теста) и побочные действия (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание. Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Tmax в плазме — 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Cmax тизанидина равна 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема в дозе 4 мг соответственно.

Распределение. Среднее значение Vss при в/в введении препарата составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм. Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1A2. Метаболиты неактивны.

Выведение. Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2–4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенное влияние на всасывание (AUC) не отмечается.

Тизанидин в диапазоне доз от 1 до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина ≤25 мл/мин) максимальная средняя концентрация препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный T1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Пациенты с нарушением функции печени. Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени цитохромом CYP1A2, следовательно нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Пациенты старше 65 лет. Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены.

Зависимость от пола и расовой принадлежности. Пол не оказывает влияние на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Показания препарата

болезненный мышечный спазм:

– связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

– после хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава;

спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата;

тяжелые нарушения функции печени;

одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2) , такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд® у данной популяции не рекомендуется.

С осторожностью: возраст старше 65 лет, нарушения функции почек, умеренно выраженные нарушения функции печени.

Фармакологическая группа: Миорелаксант центрального действия

Международное наименование: Тизанидин

Форма выпуска: Таблетки, 4 mg, 30 штук, для приема внутрь

Производитель: Novartis Pharma Productions, Gmbh, Германия

Действующее вещество: Тизанидин (Tizanidinum)

Условия отпуска: По рецепту

Отзывы

Отзывов пока нет.

Только зарегистрированные клиенты, купившие данный товар, могут публиковать отзывы.

Sirdalud 4mg 30tabl
Sirdalud (Сирдалуд) 4mg 30 таблеток, Novartis Pharma Productions, Gmbh
Все результаты поиска