Concerta (Концерта) 18 mg, 30 таблеток, Janssen Global Services, LLC

Стимулятор центральной нервной системы

Описание

Concerta (Концерта) 18 mg, 30 таблеток

Фармакологическая группа: Стимулятор центральной нервной системы

Международное наименование: Mетилфенидата гидрохлорид, Метилфенидат HCI

Форма выпуска: Таблетки пролонгированного действия, 18 mg, 30 штук, для приема внутрь

Производитель: Janssen Global Services, LLC

Действующее вещество: Mетилфенидата гидрохлорид (Methylphenidati hydrochloridum)

Условия отпуска: По рецепту

Психостимулирующие и ноотропные средства. Симпатомиметики центрального действия.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Метилфенідату гидрохлорид — мягкий стимулятор центральной нервной системы (ЦНС). Механизм его терапевтического действия при лечении синдрома дефицита внимания с проявлениями гиперактивности (СДВГ) до конца не известен. Считается, что метилфенидат блокирует обратный захват норадреналина и допамина в пресинаптичній участке нейрона и увеличивает высвобождение этих моноаминов в екстранейронального среды. Метилфенидат является рацемічною смесью d – и l-изомеров. d-изомер имеет большую фармацевтическую активность, чем l-изомер.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Метилфенидат быстро абсорбируется. После перорального приема препарата Концерте® верхний слой таблетки под оболочкой быстро абсорбируется, обеспечивая максимальную начальную концентрацию в течение 1-2 часов. Метилфенидат, содержащийся в двух внутренних слоях таблетки, постепенно высвобождается в течение следующих нескольких часов. Максимальная концентрация метилфенідату в плазме крови достигается через 6-8 часов, после чего постепенно снижается. Прием препарата Концерте® один раз в день дает возможность получить минимальные колебания концентрации метилфенідату в крови по сравнению с трехкратным приемом аналогичных препаратов с метилфенідатом немедленного высвобождения. Уровень абсорбции препарата Концерте®, в случае приема один раз в день можно сравнить с уровнем абсорбции препаратов быстрого высвобождения.

После приема препарата Концерте® 18 мг один раз в день группой пациентов из 36 взрослых средние фармакокинетические параметры были такими: максимальная концентрация (Cmax) — 3,7 ± 1,0 (нг/мл), время достижения максимальной концентрации (Tmax) — 6,8 ± 1,8 (ч) площадь под кривой концентрации (AUC) — 41,8 ± 13,9 (нг.ч/мл) и период полувыведения (t1/2) – 3,5 ± 0,4 (ч).

Не было обнаружено различий в фармакокинетике препарата после первого или повторного применения его один раз в день, что подтверждает отсутствие какой-либо значимой кумуляции. Площадь под кривой концентрации (AUC) и период полувыведения (t1/2) после повторного применения один раз в день отвечали таким после приема первой дозы препарата Концерте® 18 мг.

После приема взрослыми одной дозы 18, 36 и 54 мг препарата в день максимальная концентрация (Cmax), площадь под кривой концентрации (AUC) метилфенідату оказывались пропорциональными дозировке.

Распределение

Плазменная концентрация метилфенідату у взрослых пациентов и подростков после перорального приема снижалась біекспоненційно. Период полувыведения препарата Концерте® у взрослых пациентов и подростков после перорального приема составлял около 3,5 часа. Коэффициент связывания метилфенідату и его метаболитов с белками плазмы составляет примерно 15%. Кажущийся объем распределения метилфенідату составляет примерно 13 л/кг.

Метаболизм

Основным путем метаболизма метилфенідату у человека есть деэтерификация к альфа-фенил-піперидин уксусной кислоты (РРА, примерно 50-кратная разница по сравнению с уровнем неизмененного вещества), что имеет низкую или вообще не имеет фармакологического действия. У взрослых, которые принимают препарат Концерте® один раз в день, уровень метаболизма в РРА соответствует таковому у пациентов, принимающих препараты метилфенідату трижды на день. Метаболизм однократной и многократных доз препарата Концерте® одинаковый.

Вывод

Период полувыведения препарата Концерте® у взрослых после перорального приема составлял около 3,5 часа. После перорального приема препарата около 90% дозы экскретируется с мочой и от 1 до 3% — с калом в виде метаболитов в течение 48-96 часов. Незначительное количество метилфенідату (

После перорального приема меченого радиоактивной меткой метилфенідату около 90% радиоактивности было зафиксировано в моче (у людей). Главным метаболитом в моче была PPA, что составляло примерно 80% дозы.

Влияние пищи

Не наблюдалось разницы в фармакодинаміці и фармакокинетике препарата Концерте® после его применения во время приема пищи, богатой жирами, или натощак.

Особые группы пациентов

Пол

У здоровых взрослых среднее значение показателей AUC(0-inf) для откорректированных дозировок препарата Концерте® составило 36,7 нг.ч/мл для мужчин и 37,1 нг.ч/мл для женщин без значимых различий между двумя группами.

Расовая принадлежность

У здоровых взрослых показатели AUC(0-inf) для откорректированных дозировок препарата Концерте® согласовались для всех этнических групп; однако, возможно, объем выборки был недостаточным для определения этнических вариаций в фармакокинетике.

Возраст

Фармакокинетика препарата Концерте® не исследовалась у детей младше 6 лет. У детей в возрасте 7-12 лет фармакокинетические показатели препарата Концерте® после приема 18, 36 и 54 мг составили (среднее значение ± СО): Cmax 6,0 ± 1,3, 11,3 ± 2,6 и 15,0 ± 3,8 нг/мл соответственно; Tmax 9,4 ± 0,02, 8,1 ± 1,1, 9,1 ± 2,5 ч соответственно; AUC— 50,4 ± 7,8, 87,7 ± 18,2, 121,5 ± 37,3 нг.ч/мл соответственно.

Увеличение возраста приводит к увеличению явного клиренса при пероральном приеме (58% увеличение среди подростков по сравнению с детьми). Эти различия могут быть частично связаны с различием в массе тела между данными возрастными группами. Можно предположить, что субъекты с большей массой тела могут иметь более низкую концентрацию общего метилфенідату при условии одинакового дозировка.

Пациенты с нарушением функций почек

Нет данных относительно применения препарата Концерте® пациентам с почечной недостаточностью. После перорального применения радиоактивно меченого метилфенідату он интенсивно метаболізувався и около 80% радиоактивности выделялось с мочой в форме РРА. Поскольку почечный клиренс не является важным путем экскреции метилфенідату, считается, что почечная недостаточность не окажет значительного влияния на фармакокинетику препарата Концерте®.

Пациенты с нарушением функции печени

Опыта применения препарата Концерте® пациентам с печеночной недостаточностью нет.

Показания.

Синдром дефицита внимания с проявлениями гиперактивности

Препарат Концерте® показан для лечения детей в возрасте от 6 лет и взрослых пациентов в возрасте до 65 лет с синдромом дефицита внимания с проявлениями гиперактивности (СДВГ).

Синдром дефицита внимания с проявлениями гиперактивности предполагает наличие симптомов гиперактивности и импульсивности, а также невнимательности, которые повлекли ухудшение состояния и имеющимися в возрасте до 7 лет. Симптомы должны вызывать клинически значимое нарушение функций, например, социальных, учебных или профессиональных, и проявляться в двух или более окружающих средах, например в школе (на работе) и дома. Симптомы не должны быть вызваны другими психическими расстройствами. При рассеянном типе синдрома дефицита внимания по крайней мере 6 из указанных ниже симптомов должны проявляться как минимум в течение 6 месяцев: недостаточность внимания к деталям/небрежные ошибки; недостаточность продолжительности внимания; неспособность слушать других; неспособность доводить задания до конца; плохая организованность; избегание заданий, требующих длительной концентрации внимания; потеря вещей; отвлечение внимания; забывчивость. При гіперактивно-импульсивном типе СДВГ по крайней мере 6 из указанных ниже симптомов должны проявляться как минимум в течение 6 месяцев: суетливость; неусидчивость; неадекватный бег/передвижения по комнате; сложности в исполнении «тихих» заданий; нахождение в постоянном движении; чрезмерная разговорчивость; быстрый ответ до завершения вопрос; неспособность ждать своей очереди; навязчивость. При комбинированном типе СДВГ должны быть имеющиеся симптомы обоих типов: невнимательного и гіперактивно-импульсивного.

Специфическая этиология этого синдрома неизвестна, единого диагностического теста не существует. Постановка соответствующего диагноза требует использования медицинских и специализированных психологических, образовательных и социальных ресурсов. Способность к обучению может быть возбуждено так и не возбуждено. Диагноз необходимо устанавливать согласно критериям руководства по диагностике и статистике психических заболеваний DSM-IV или руководства Всемирной организации здравоохранения ICD-10 на основе полной истории болезни пациента и медицинского обследования.

Комплексная лечебная программа должна включать психологические, образовательные, социально-оздоровительные мероприятия. Лечение препаратом Концерта® нельзя назначать всем без исключения детям и взрослым с диагнозом СДВГ, решение о его применении должно основываться на очень тщательной оценке тяжести симптомов и их хронического течения. Важным является соответствующее образовательное нагрузки, обычно требуется также и психосоціологічне вмешательства. Только когда лечебные мероприятия оказываются недостаточными, решение о назначении стимуляторов должно основываться на тщательном изучении тяжести симптомов пациентов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метилфенідату или вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

глаукома;

феохромоцитома;

одновременное применение с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение как минимум 14 дней после их отмены (для предупреждения развития гипертензивного криза) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

гипертиреоз или тиреотоксикоз;

имеющиеся сейчас или в анамнезе тяжелая депрессия, нервно-психическая анорексия/аноректичні расстройства, суицидальные наклонности, психотические симптомы, тяжелые расстройства настроения, мания, шизофрения, невропатические расстройства/предельный расстройство личности;

имеющиеся сейчас или в анамнезе тяжелое и эпизодический биполярное (аффективное) расстройство i типа (неконтролируемый надлежащим образом);

расстройства сердечно-сосудистой системы в анамнезе, такие как тяжелая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, окклюзия артерий, стенокардия, врожденные пороки сердца с нарушениями гемодинамики, кардиомиопатия, инфаркт миокарда, аритмии и каналопатії (расстройства, вызванные дисфунцией ионных каналов), которые угрожают жизни;

уже существующие расстройства, такие как аневризма головного мозга; сосудистые нарушения, такие как васкулит или инсульт;

имеющийся в настоящее время или в анамнезе синдром Туретта или моторные тики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакокинетическое взаимодействие

Неизвестно, метилфенидат может влиять на концентрации в плазме крови лекарственных средств, которые применяются одновременно. Поэтому следует быть осторожными при комбинировании метилфенідату и других препаратов, особенно препаратов с узким терапевтическим диапазоном.

Метилфенидат клинически значимо не метаболизируется с участием CYP450. Не ожидается, что индукторы или ингибиторы ферментов системы цитохрома P450 будут иметь клинически важное воздействие на фармакокинетику метилфенідату. С другой стороны, d – и l-енантіомери метилфенідату не подавляют ферменты цитохрома P450 1A2, 2C8, 2C9, 2С19, 2D6, 2E1 или 3А.

Есть данные, что метилфенидат может подавлять метаболизм кумариновых антикоагулянтов, противосудорожных препаратов (например, фенобарбитала, фенитоина, примидона) и некоторых антидепрессантов (трициклических и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). В начале применения метилфенідату или во время его отмены может быть необходима коррекция дозы таких лекарственных средств и контроль их концентрации в плазме (или времени свертывания крови, для кумаринов).

Фармакодинамическое взаимодействие

Антигипертензивные препараты

Метилфенидат может уменьшать эффективность препаратов, предназначенных для лечения гипертонии.

Препараты, повышающие артериальное давление

Метилфенидат следует с осторожностью применять пациентам, которые одновременно принимают любой препарат, повышающий артериальное давление (см. также информацию о сердечно-сосудистые и цереброваскулярные расстройства в разделе «Особенности применения»).

В связи со способностью вызывать гипертонический криз, метилфенидат не следует применять пациентам, которые лечатся (на данный момент или в течение предыдущих 14 дней) неселективными необратимыми ингибиторами МАО (см. раздел «Противопоказания»).

Алкоголь

Алкоголь может усиливать побочные реакции на психоактивные лекарственные средства, включая метилфенидат, со стороны ЦНС. Поэтому во время лечения препаратом пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

Галогеновмісні средства для наркоза

Существует риск внезапного повышения артериального давления во время хирургического вмешательства. В случае планирования хирургических операций прием метилфенідату в этот день следует отменить.

Агонисты альфа-2-адренорецепторов центрального действия (например клонидин)

Безопасность длительного применения комбинации метилфенідату и клонидина или других агонистов альфа-2-адренорецепторов центрального действия не была тщательно исследована.

Допаминергические препараты

Метилфенидат следует принимать с осторожностью вместе с допамінергічними препаратами, включая антипсихотические препараты (нейролептики). Поскольку основным действием метилфенідату является повышение межклеточного уровня допамина, метилфенидат может ассоциироваться с фармакодинамическими взаимодействиями при одновременном применении с прямыми и непрямыми агонистами допамина, включая ДОПА и трициклические антидепрессанты, или с антагонистами допамина, включая антипсихотические препараты.

 

Отзывы

Отзывов пока нет.

Только зарегистрированные клиенты, купившие данный товар, могут публиковать отзывы.

Concerta (Концерта) 18 mg, 30 таблеток, Janssen Global Services, LLC
Все результаты поиска